Латинское название:
Tracleer
Код АТХ:
C02KX01
Действующее вещество:
бозентан
Производитель:
Патеон Инк. (Канада)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
темнота, сухость
Срок годности:
24 месяца.
«Траклир» – неизбирательный антагонист эндотелиновых рецепторов, который используется для лечения легочной артериальной гипертензии. Эффекты обусловлены конкурентным антагонизмом рецепторов ET-A и ET-B. Таблетки принимают два раза в день, независимо от приема пищи.
Наиболее распространенные потенциальные побочные реакции включают головную боль, отек, измененную функцию печени и анемию. «Траклир» может вызывать гепатотоксические побочные эффекты. Поэтому во время лечения необходимо контролировать значения печени. Активное вещество является тератогенным, а также субстратом и индуктором различных изоформ цитохрома P450.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество:
- Бозентан (моногидрат).
Вспомогательные вещества (эксципиенты):
- Полисахариды
- Поливинилпирролидон
- Электролиты.
«Траклир» выпускается в виде овальных, двояковыпуклых таблеток оранжевого цвета, покрытых пленочной оболочкой, по 62,5 и 125 мг активного вещества.
Врачи отмечают, что Траклир является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением работы дыхательной системы. Инструкция по применению таблеток подчеркивает важность соблюдения рекомендованных дозировок и режима приема. Специалисты советуют начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая её при необходимости, что позволяет избежать возможных побочных эффектов. Важно также учитывать противопоказания, такие как аллергические реакции на компоненты препарата. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента и при появлении нежелательных симптомов немедленно обратиться за медицинской помощью. Правильное применение Траклира может значительно улучшить качество жизни пациентов и ускорить процесс выздоровления.
Фармакологические свойства
При легочной артериальной гипертензии наблюдается повышенная концентрация эндотелина, который обладает очень сильным вазоконстрикторным эффектом. Эндотелин существует в трех изоформах и образуется в эндотелии и других тканях. Известны два эндотелиновых рецептора – тип A (ET-A) и B (ET-B).
Бозентан – производное бензолсульфонамида, которое блокирует оба типа рецепторов эндотелина, снижая сосудистое сопротивление в легочной и системной циркуляции, а также увеличивая сердечный выброс.
После перорального введения пиковая концентрация препарата в плазме достигается через 2 – 6 часов. Биодоступность составляет около 50%. «Траклир» разрушается в печени двумя цитохромами P450 – изоформой CYP3A4 и CYP2C9 – и выводится через желчь. Бозентан индуцирует систему цитохрома P450 (различные изоформы CYP) и, вероятно, также свой собственный метаболизм (аутоиндукция). Определено три метаболита; основной является фармакологически активным и вносит незначительный вклад в эффект. Период полувыведения из плазмы составляет от 5 до 7 часов.
Фармакокинетические данные были собраны у здоровых добровольцев. У пациентов с легочной артериальной гипертензией клиренс уменьшался более чем наполовину, предположительно из-за снижения сердечного выброса; другие кинетические параметры еще не определены.
Показания к применению
«Траклир» рекомендуется для лечения легочной артериальной гипертензии. Она характеризуется увеличением легочного артериального давления и сосудистого сопротивления. Различают первичную (неизвестной этиологии) и вторичную форму, которая может быть следствием болезней сердца, легких, аутоиммунных заболеваний (склеродермия), ВИЧ-инфекции или приема химических веществ (подавителей аппетита).
Легочная артериальная гипертензия приводит к сердечной недостаточности и, если ее не лечить, имеет плохой прогноз с пятилетней выживаемостью менее 35%. Своевременное начало терапии помогает спасти жизнь пациентам и в значительной степени улучшить качество жизни.
Траклир — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и специалистов. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Пользователи делятся положительными отзывами о быстром облегчении симптомов и улучшении общего состояния. В инструкции по применению подчеркивается важность соблюдения дозировки и рекомендаций врача, что вызывает доверие у пациентов. Однако некоторые пользователи упоминают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения, что заставляет их быть внимательными к своему самочувствию. В целом, Траклир зарекомендовал себя как надежное средство, но индивидуальная реакция на препарат может варьироваться.
Инструкция по применению
Средняя стоимость лекарственного препарата: 100 000 российских рублей.
Рекомендуемая доза препарата, согласно инструкции по применению, составляет 2 раза 62,5 мг/сут и должна быть увеличена до 250 мг после 3-5 недель при отсутствии терапевтического действия. По прошествии 13-17 недель терапевтический успех должен быть оценен специалистом. Значения печени должны контролироваться до лечения, а затем с ежемесячными интервалами.
«Траклир» не следует использовать при значительной дисфункции печени, однако почечная недостаточность не является противопоказанием. Бозентан и другие антагонисты эндотелина были обнаружены в молоке и у плода в исследованиях на животных.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Основные противопоказания:
- Беременность – из-за репродуктивной токсичности
- Лактация
- Цирроз печени
- Другая дисфункция печени с повышенными уровнями трансамина.
Совместное введение «Траклира» и циклоспорина А также считается противопоказанием, потому что это может привести к удвоению плазменной концентрации препарата.
Медикаментозное средство вызывает головную боль, отек ног, сухость во рту, зуд и ускоренное сердцебиение. Случаев артериальной гипотонии не зафиксировано. Около 10% из тех, кто принимает препарат, имеет повышенные уровни печеночных ферментов; также наблюдаются повышенные концентрации билирубина.
В редких случаях повреждение печени сопровождается выраженной болью в животе, лихорадкой, усталостью или желтухой. Печеночная токсичность, вероятно, основана на том, что бозентан препятствует транспортным белкам в гепатоцитах и, следовательно, образованию желчи. Риск повреждения печени увеличивается с повышением дозы и продолжительности терапии. Также зависимым от дозы побочным эффектом является снижение уровня гемоглобина. Примерно 3% людей, которые принимали бозентан более 12 недель, имели анемию.
Случаев передозировки бозентаном практически не отмечалось. У пациентов при дозе 10 г снижается резко АД, возникает головокружение, тошнота и рвота. Показано симптоматическое лечение.
Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C9 могут повышать уровни «Траклира»: он увеличился примерно в два раза, если одновременно принимался кетоконазол. Индукторы CYP3A4 и CYP2C9 могут снизить уровни лекарства.
«Траклир» слегка уменьшает уровни дигоксина – признак того, что лекарство также индуцирует P-гликопротеин. При комбинации с циклоспорином наблюдается снижение концентрации циклоспориа на 47% и увеличение бозентана в 2,1 раза. Если препарат сочетается с такими веществами, как глибенкламид, эстрогены, циклоспорин или рифампицин, которые также ингибируют транспортные белки в печени, следует ожидать увеличения частоты побочных эффектов.
Аналоги
Основные аналоги «Траклира»: «Бозенекс» и «Волибрис».
Бозенекс
Производитель – Исследовательский Институт Химического Разнообразия АО (АО «ИИХР») (Россия)
Цена – от 87 200 рублей
Описание – таблетки розового цвета, которые применяются для лечения первичной и вторичной легочной гипертензии
Плюсы – уменьшает накопление коллагена в тканях легких, снижает давление в сосудах, а также улучшает функциональные возможности пациента
Минусы – дорогой препарат, который вызывает головную боль, отек конечностей. Иногда повышает активность печеночных ферментов и снижает концентрацию гемоглобина. В редких случаях отмечались длительные обмороки
Волибрис
Производитель – Патеон Инк. (Канада)
Цена – от 115 000 рублей
Описание – таблетки, покрытые пленочным покрытием, которые используются для терапии легочной вторичной и эссенциальной легочной артериальной гипертензии II-III класса
Плюсы – селективно блокирует рецепторы эндотелина подтипа А, уменьшает среднее давление в легочной артерии, предсердии и увеличивает переносимость упражнений
Минусы – относительно дорогой препарат, который снижает концентрацию гемоглобина, вызывает головную боль, ощущение сильного сердцебиения и системную гиперемию (покраснение кожи)
Скачать инструкцию по применению
Препарат «Траклир»
Скачать инструкцию «Траклир»
75 кб
Вопрос-ответ
Как правильно принимать таблетки Траклир?
Таблетки Траклир следует принимать согласно указаниям врача. Обычно рекомендуется принимать одну таблетку в день, запивая достаточным количеством воды. Важно не разжевывать таблетку и принимать ее в одно и то же время каждый день для достижения максимального эффекта.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Траклира?
При приеме Траклира могут возникнуть некоторые побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота, усталость и расстройства пищеварения. Если вы заметили серьезные или продолжительные побочные эффекты, обязательно обратитесь к врачу для консультации.
Можно ли принимать Траклир с другими лекарственными средствами?
Перед началом приема Траклира с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом. Некоторые препараты могут взаимодействовать с Траклиром, что может повлиять на его эффективность или увеличить риск побочных эффектов.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Траклира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и исключить возможные противопоказания.
СОВЕТ №2
Следуйте указаниям на упаковке и рекомендациям врача по поводу времени и частоты приема таблеток. Это обеспечит максимальную эффективность лечения и минимизирует риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные взаимодействия Траклира с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.
СОВЕТ №4
Регулярно посещайте врача для контроля за состоянием здоровья и корректировки лечения, если это необходимо. Это поможет вам достичь наилучших результатов от терапии.